Недеполяризующие миорелаксанты

Тубокурарина хлорид (Tubocurarini chloridum)

Син.: Myostatine, Tubarine и др. Относится к моночетвертичным ам­мониевым соединениям, производным бисбензилтетрагидроизохинолина. Белый, хоро­шо растворимый в воде порошок. Растворы тубокурарина стойки и не разрушаются на свету.

Блокирует преимущественно н-холинореактивные системы скелетной мускулатуры, оказывает мощное миопаралитическое действие. Вводят в/в в дозе 0,4 — 0,5 мг/кг. Действие развивается постепенно; обычно релаксация мышц  начинается  через   1—2  мин  после введения и достигает максимума на 3 —4-й минуте. Миоплегия начинается с мышц глаз и век, затем распространяется на мимические и жевательные мышцы, переходит на мышцы конечностей, живота. Последней расслабляет­ся диафрагма. Мышечный тонус восстанавли­вается в обратном порядке. Полное мышеч­ное расслабление и апноэ продолжаются 20 — 25 мин.  В связи со способностью к кумуляции повторные дозы тубокурарина уменьшают в 11/2 — 2 раза. Существенного влияния на функции жизненно важных ор­ганов препарат не оказывает. Кратковременное и незначительное снижение АД связано с ганглиоблокирующим действием. Способ­ствует освобождению из тканей гистамина и может иногда вызвать спазм бронхиаль­ной мускулатуры. Процесс инактивации тубокурарина в организме окончательно не выяснен. С мочой выделяется до 40 % пре­парата в неизмененном виде. Антагонистами тубокурарина являются прозерин или галантамин, которые обычно вводят вместе с атропином.

Форма выпуска: ампулы по 2 и 5 мл 1 % раствора.

Хранение: список А.

Диплацин (Diplacinum. Diplacini dichloridum)

Синтетический антидеполяризующий миорелаксант. По механизму действия сходен с тубокурарином. Вводят в/в в дозе 3 — 4 мг/кг.  Максимальный миопаралитический  эффект проявляется через 5 — 6 мин и продолжается 30 — 40 мин и более. В связи с выраженным кумулятивным эффектом дозу повторно вводимого препарата уменьшают в 2 — 3 раза.Ганглиоблокирующий эффект диплацина меньше , чем тубокурарина. Продолжительность действия препарата у различных больных может   колебаться   в   широких   пределах, что  служит  причиной  его   ограниченного применения   в   анестезиологической   практике.

Форма  выпуска: ампулы по 5 мл 2 % раствора

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Диоксоний (Dioxonium)

Желтоватый крис­таллический порошок, легко растворимый в воде. По фармакологическим свойствам относится к миорелаксантам смешанного действия. Вначале вызывает фазу деполяриза­ции, а затем антидеполяризации. Вводят в/в после введения дитилина в дозе 0,03 — 0,04 мг/кг. Релаксация мышц наступает че­рез 1 1/2 — 2 мин и продолжается до 20 — 40 мин. При необходимости диоксоний вводят повторно (1/2 или 1/3 начальной дозы). Анта­гонистами препарата являются прозерин и талантам ин.

Форма выпуска: ампулы по 0,5 мл 0,1 % раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Павулон (Pavulon)

Нервно-мышечный ре­лаксант неполяризующего типа. Действую­щее начало — панкурониума бромид, аминостероид. Эффект наступает значительно быст­рее, чем при применении других препаратов. Павулон не вызывает спазма бронхов и не влияет на АД. Ингибируется введением неостигмина и атропина (2,5 мг метил сульфата неостигмина и 1 мг сульфата атропина). Применяют при абдоминальных, торакаль­ных операциях, в оперативной офтальмоло­гии и ортопедии. Максимальный эффект на­ступает через 2 — 2г/2 мин после введения, продолжительность действия около 45 мин. Вводят в/в; эффективная однократная доза 0,02 — 0,08 мг/кг (4 — 6 мг). Повторная доза — 2 мг.

Противопоказан при миастении и наруше­нии функции почек, так как выводится с мо­чой в неизмененном виде.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл (в 1 мл раствора 2 мг препарата).

Диадоний (Diadonium). По химическому строению диадоний — четвертично-аммониевая соль, катион, который представлен слож­ным эфиром адамантилхолина и янтарной кислоты. Является антидегюляризующим ре­лаксантом короткого действия. Введение диа-дония в/в вызывает миорелаксацию без пред­шествующих мышечных фасцикуляций. Пре­парат вводят в дозе 7—15 мг/кг. Релак­сация мышц наступает через 15 — 40 с и продолжается от 5 до 10 мин. При пов­торном введении дозу уменьшают в 1\2 раза. Диадоний вызывает расширение зрачков, которое сохраняется в течение 25 — 30 мин. Антагонистами препарата являются прозерин и галантамин.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 2 мл 20 % раствора.