Ганглиоблокирующие средства

Гигроний (Hygronium)

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. На свету желтеет. Легко растворим в воде. В водных растворах неустойчив. Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие. Для управляемой гипотонии вводят в/в капельно 0,1 % раствор гигрония в изотоническом растворе натрия хлорида, начиная с 60 — 80 капель в 1 мин. По достижении необходимого гипотензивного эффекта число капель уменьшают до 20 — 25 в 1 мин. Исходный уровень АД восстанавливается через несколько минут после прекращения введения раствора. Резкое понижение АД устраняется введением норадреналина или мезатона.

Форма выпуска: флаконы или ампулы вместимостью 10 мл, содержащие по 0,1 г гигрония. Препарат растворяют непосредственно перед употреблением.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Арфонад (Arfonadum)

Син.: Thiophanium, Trimetaphani camsilas, Trimetaphan camisilate, Trimetapham camphorsulfonas. Белый порошок. Хорошо растворим в воде. Оказывает мощное, но непродолжительное ганглиоблокирующее действие. В отличие от других ганглиоблокирующих веществ непосредствен­но спазмолитически действует на гладкую мускулатуру сосудов; способствует освобож­дению гистамина. Вызывает незначительную гипотензию в венах, поэтому при применении арфонада возможно венозное кровотечение. Используется преимущественно для управ­ляемой гипотонии, а также при отеке легких, во время операций на сердце в условиях искусственного кровообращения, при пере­вязке широкого артериального протока, при операциях по  поводу коарктации  аорты.

Препарат вводят в/в капельно; при введе­нии в/м и п/к вызывает стойкую, мало-управляемую гипотонию. Применяют в виде 0,1 % раствора в 5%растворе глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в/в капельно. В среднем больному вводят 100—150мг арфонада. Действие наступает через 2—4 мин; через 4—6 мин после прекращения введения уровень АД поднимается и достигает исходного через 15 — 20 мин. Препарат про­тивопоказан больным с выраженным атеро­склерозом, анемией, при острой кровопотере, тяжелых заболеваниях почек, печени, сердца и ЦНС.

Форма выпуска: флаконы, содержа­щие 250 мг сухого вещества.

Нитропруссид натрия (Sodium Nitroprusside)

Син.: Ниприд, Nipride. Светло-коричневый порошок, растворимый в воде. Водные растворы разлагаются на свету, флакон защищен специальной светонепроницаемой фольгой. Гипотензивное действие связано с непосредственным влиянием на периферические со­суды.

Эффект препарата хорошо управляем. Ги­потензивный эффект и последующее восстановление АД до исходных величин насту­пает через 2—4 мин после начала и прекра­щения капельного введения нитропруссида натрия. Препарат показан в случаях, где нужно незамедлительно снизить АД (гипертоничес­кий криз, кровоизлияние в мозг, отек легких и др.). Широко используют нитропруссид натрия в нейрохирургии, сердечно-сосудистой хирургии, при операциях аорто-коронарного шунтирования, для предупреждения гипертензии во время и после операции.

Ампулу с порошком (50 мг) вначале растворяют в 2 мл 5 % раствора декстрозы (растворитель придается) и затем в больших объемах 5 % декстрозы (250, 500, 1000 мл). Начальная доза 0,5 — 1,5 мкг/(кг * мин), сред­няя — 3 мкг/(кг * мин), максимальная — 8 мкг/ (кг * мин). При применении средних доз диастолическое АД снижается на 30 — 40 %. Опти­мальная доза при операциях 1,5 мкг/(кг * мин).

Побочные явления: тошнота, рвота, боли за грудиной и в животе.

При передозировке отмечаются коллапс, тахикардия, тахипноэ, судороги, делирий, т.е. все признаки отравления цианидами. Если нитропруссид применяют в больших дозах и дольше 48 ч, то ежедневно нужно определять тиоцианиды в крови, уровень которых не должен превышать 10 мг/100 мл. Элиминация тиоцианидов зависит от функции почек.

Форма выпуска: ампулы, содержащие 50 мг нитропруссида натрия, с растворите­лем (2 мл 5 % декстрозы).

Хранение: список Б.

Бензогексоний (Benzohexonium)

Син.: Гексоний, Hexamethonii Benzosulfonas. Белый или белый с кремоватым оттенком мелко­кристаллический порошок. Легко растворим в воде, плохо — в спирте. Обладает весьма сильной ганглиоблокирующей активностью. Применяют для получения управляемой гипо­тонии во время операции, для предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с опе­рацией, а также при отеке легких. Для по­лучения контролируемой гипотонии вводят медленно в/в в течение 2 мин 1 — 1,5 мл 2% раствора. Действие продолжается 40 — 60 мин. АД медленно повышается и возвра­щается к исходным показателям через не­сколько часов.

Препарат вводят в/в, в/м и п/к. При внутривенном введении 50 % бензогексония выделяется почками в неизмененном виде, а остальное количество выводится из организма в течение суток в виде метаболитов. Дозы должны быть строго индивидуализиро­ваны в связи со значительной вариабель­ностью реакции больных на введение пре­парата. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая 0,3 г суточная 0,9 г, п/к разовая 0,057 г, суточная 0,3 г. При появлении коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести эфедрин 0,1—0,2 мл 5% раство­ра, кордиамин, кофеин.

Применение препарата может вызвать сухо­сть во рту, понижение тонуса кишечника, тахикардию. Противопоказан при шоке, гипо­тонии, поражениях почек и печени, дегенеративных изменениях ЦНС, нарушениях сверты­вающей и антисвертывающей систем крови. Необходимо соблюдать осторожность при назначении лицам пожилого возраста.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 2,5 % раствора.

Хранение: список Б. В хорошо укупо­ренной таре.

Петамин (Pentaminum)

Син.: Azamethonii bromidum, Pendiomid и др. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Гиг­роскопичен. Легко растворим в воде и спирте. По фармакологическим свойствам близок к бензогексонию, но несколько уступает ему по силе ганглиолитического действия. При­меняется при гипертонических кризах, отеке легких и мозга. Препарат вводят в/в по 0,2—0,5 мл 5 % раствора, разведенных в 20 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида медленно, под контролем АД и общего состояния больного. Обычно допускают снижение АД на 20 — 30 % от исходного.

Для получения управляемой гипотонии за 15 — 20 мин вводят в/в медленно 0,8 — 1,2 мл 5 % раствора (40 — 60 мг) пентамина, «титруя» эффект скоростью капельного введения. При необходимости дозу увеличивают до 2,4 — 3,6 мл 5 % раствора (120-150 мг). Продолжительность действия и время восстановления исходного уровня АД при введении пентамината же, что и при введении бензогексония. Возможные побочные явления, их терапия и противопоказания к применению пентамина аналогичны таковым для бензогексония.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5 % раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.